Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Toetra simika:

Formula molekiola	C22H27FN4O2
Molar Mass	398.47
hakitroky	1.2
Teboka fandoroana	189-191°C
Boling Point	572.1±50.0 °C(voavinavina)
Flash point	299,8 ℃
Solubility	25°C: DMSO
Fanerena ny etona	3.13E-23mmHg amin'ny 25°C
Bika Aman 'endrika	vovoka kristaly
loko	Mavo hatramin'ny voasary maizina
pKa	8.5 (amin'ny 25 ℃)
Toetra fitahirizana	2-8°C
MDL	MFCD08273555
Fianarana in vitro	Sunitinib dia mahomby amin'ny fanakanana Kit sy FLT-3. Sunitinib dia ATP mahomby inhibitor amin'ny VEGFR2 (Flk1) sy PDGFRβ, KI dia 9 nM sy 8 nM tsirairay avy, miasa amin'ny VEGFR2 ary ny PDGFR dia mahomby kokoa noho ny FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ary Ny fifantenana src dia mihoatra ny in-10 avo kokoa. Ao amin'ny sela NIH-3T3 noana serum maneho VEGFR2 na PDGFRβ, Sunitinib dia nanakana ny phosphorylation VEGFR2 miankina amin'ny VEGF sy ny phosphorylation PDGFRβ miankina amin'ny PDGF miaraka amin'ny IC50 amin'ny 10 nM sy 10 nM, tsirairay avy. Ho an'ny sela NIH-3T3 izay maneho ny PDGFRβ na PDGFRα, Sunitinib dia nanakana ny fihanaky ny VEGF miaraka amin'ny IC50 amin'ny 39 nM sy 69 nM, tsirairay avy. Ny Sunitinib dia nanakana ny phosphorylation FLT3, FLT3-ITD, ary FLT3-Asp835 miaraka amin'ny IC50 amin'ny 250 nM, 50 nM, ary 30 nM, tsirairay avy. Ny Sunitinib dia nanakana ny fihanaky ny sela MV4; 11 sy OC1-AML5 miaraka amin'ny IC50 amin'ny 8 nM sy 14 nM, ary ny apoptosis amin'ny fomba miankina amin'ny doka.
In vivo fianarana	Mifanaraka amin'ny fanakanana ny phosphorylation sy ny famantarana ny VEGFR2 na PDGFR in vivo, Sunitinib (20-80 mg / kg / andro) dia hita fa tompon'andraikitra amin'ny modely xenograft isan-karazany, anisan'izany ny HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, na MDA-MB-435 naseho hetsika antitumor miankina betsaka amin'ny doka. Ny Sunitinib amin'ny dosie 80 mg / kg / andro mandritra ny andro 21 dia nahatonga ny fiverenan'ny fivontosana tanteraka tamin'ny 6 amin'ny totozy 8, ary tamin'ny fiafaran'ny fitsaboana dia tsy niova ny tumors nandritra ny vanim-potoana fandinihana 110 andro. Ny fihodinana faharoa amin'ny fitsaboana amin'ny Sunitinib dia mbola nahomby tamin'ny fivontosana, saingy tsy sitrana tanteraka tamin'ny fitsaboana fihodinana voalohany. Ny fitsaboana Sunitinib dia nahatonga ny fihenan'ny tumor MVD, izay nihena ~ 40% tao amin'ny glioma SF763T. Ny fitsaboana SU11248 dia niafara tamin'ny fanakanana tanteraka ny fitomboan'ny fivontosana fanampiny amin'ny xenografts PC-3M izay maneho luciferase, na dia tsy nisy fihenam-bidy aza ny haben'ny tumor. Ao amin'ny modely fanondranana taolana FLT3-ITD, ny fitsaboana Sunitinib (20 mg / kg / andro) dia nanakana ny fitomboan'ny xenografts subcutaneous MV4; 11 (FLT3-ITD) ary ny fahavelomana maharitra.